阿司匹林作用原理
2015-11-14 来源:网友分享 作者:张友易
您有过头痛的经历吗?也许有过,几乎所有人都会偶尔出现头痛。您也许还曾服用过某种药物来缓解头痛。这种药物很可能是阿司匹林的同类药物。
本品具有镇痛、解热,抗炎、抗风湿及抗血栓作用。本品及所有的非甾体抗炎药(NSAID)的镇痛作用主要是外周性,它降低局部因缓激肽组胺等介质引起的疼痛的敏感性,有别于麻醉药的中枢性抑制镇痛作用。镇痛消肿作用机制在于抑制花生四烯酸的代谢。花生四烯酸是细胞膜磷脂的成分之一,是由致炎症因子活化磷脂酶后形成,再经环氧酶(cyclooxygenase,COX)的代谢作用而合成一系列的代谢产物,包括多种前列腺素(PG),如PGG2、PGH2、PGI2、PGE1、PGE2和血栓素。前列腺素是很强的炎症介质,引起局部组织的疼痛、充血、水肿和破坏。花生四烯酸的另一代谢途径为由脂氧酶而合成白三烯和HPETE。阿司匹林通过对COX结构中的丝氨酸的乙酰化而抑制COX,使前列腺素减少。阿司匹林和大部分的NSAID一样对脂氧酶的作用并不明显。在高浓度时,阿司匹林有清除促进炎症和组织破坏的超氧化物、羟基和其他自由基的作用。阿司匹林对生理型COX(COX-1)抑制较强,因此也可抑制胃、肾组织内生理性前列腺素合成,使胃酸产生过多,胃粘液生成减少,食道胃肌张力松弛,临床出现胃消化不良,甚至胃溃疡。在某些条件下,肾血流量减少,引起可逆性肾功能不全。它抑制子宫痉挛性收缩。阿司匹林的解热作用是因下丘脑(体温中枢)的前列腺素合成受抑所致。本品也可因影响COX而抑制血小板中血栓素(TXA2)的合成以致降低血小板聚集。
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