阿奇霉素胶囊用量_阿奇霉素胶囊的不良反应

一、阿奇霉素胶囊用量

　　阿奇霉素胶囊，适应症为1.化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。2.敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。3.肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。4.沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。5.敏感细菌引起的皮肤软组织感染。

　　一、性状

　　本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色结晶性粉末。

　　二、适应症

　　1.化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。

　　2.敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。

　　3.肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。

　　4.沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。

　　5.敏感细菌引起的皮肤软组织感染。

　　三、规格

　　0.25g

　　四、用法用量

　　口服，在饭前1小时或饭后2小时服用。

　　成人用量：

　　1、沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病，仅需单次口服本品1. Og（4粒）。

　　2、对其他感染的治疗：第1日，0. 5g（2粒）顿服，第2～5日，一日0. 25g（1粒）顿服；或一日0.5g（2粒）顿服，连服3日。

　　小儿用量：

　　1、治疗中耳炎、肺炎，第1日，按体重10mg/kg顿服（一日最大量不超过0.5g（2粒）），第2— 5日，每日按体重5mg/kg顿服（一日最大量不超过0.25g （1粒））。

　　2、治疗小儿咽炎、扁桃体炎，一日按体重12mg/kg顿服（一日最大量不超过0.5g（2粒）），连用5日。

二、阿奇霉素胶囊的不良反应

　　本品一般耐受性良好，不良反应发生率较低，多为轻到中度可逆性反应。

　　1、常见不良反应有：

　　（1）胃肠道反应：腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐等：

　　（2）皮肤反应：皮疹、癌痒等；

　　（3）其它反应：如厌食、阴道炎、头晕或呼吸困难等。

　　2、临床中还观察到下列[1%的不良反应：

　　（1）消化系统；消化不良、胃肠胀气、粘膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等；

　　（2）神经系统：头痛、嗜睡等；

　　（3）过敏反应： 支气管痉挛等；

　　（4）其它反应：味觉异常等。

　　3、上市后口服制剂还观察到以下不良反应，其与本品相关性尚不清楚。

　　（1）过敏反应：关节痛、血管神经性水肿、荨麻疹、光过敏；

　　（2）心血管系统：心律不齐、室性心动过速：

　　（3）胃肠道：极少见的伪膜性肠炎、舌染色；

　　（4）泌尿生殖系统：间质性肾炎、急性肾衰；

　　（5）造血系统：血小板减少；

　　（6）肝胆系统：曾有报道阿奇霉索引起肝炎和胆汁郁积性黄疸等，偶尔引起肝坏死和肝衰竭，但罕有致死者，因果关系尚未确定；

　　（7）精神神经系统：攻击性反应、神经质、焦虑不安、 忧虑、头痛、嗜睡、头晕：眩晕、惊厥、多动；

　　（8）皮肤/附属组织：罕见的严重皮肤反应如多形性红斑， Stevens-Johnson综合症及毒性表皮溶解坏死等曾有报道；

　　（9）感觉器官：有报道大环内酯类抗生素能损害患者的听力。有些患者服用阿奇霉素后曾出现听力损害包括听力丧失、耳呜和/或耳聋。据调查研究表明这种现象与患者持续大剂量使用本品有关，通过对这些忠者的随诊， 发现大多数患者的听力可恢复。罕有阿奇霹索引起味觉变化的报道。

　　4、实验室检查异常：血清ALT、AST、肌酐、LDII、胆红索及碱性磷酸酶升高，白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。

三、阿奇霉素胶囊的注意事项

　　一、禁忌

　　对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。

　　二、注意事项

　　1.进食可影响阿奇霉素的吸收，故需在饭前1小时或饭后2小时口服。

　　2.轻度肾功能不全患者（肌酐清除率]40ml/分钟）不需作剂量调整，但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料，给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。

　　3.由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径，肝功能不全者慎用，严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。

　　4.用药期间如果发生过敏反应（如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevens-Johnson综合征及毒性表皮坏死等），应立即停药，并采取适当措施。有些因阿奇霉素引起的反应可反复发作，需较长期观察和治疗。

　　5.同其他抗生素一样，应注意观察包括真菌在内的非敏感菌所致的二重感染症状。

　　6.治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑假膜性肠炎发生。如果诊断确立，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。

　　三、孕妇及哺乳期妇女用药

　　目前尚无在妊娠妇女中进行充分和严格对照的临床试验。由于动物生殖研究的结果并不总是能预测人的情况，因此，在孕妇中应用须充分权衡利弊。

　　尚不知本品是否在人乳汁中分泌，由于许多药物经人乳分泌，因此哺乳期的妇女在使用时须谨慎考虑。

　　四、儿童用药

　　无论何种感染，建议阿奇霉索在儿童中的总剂量最高不得超过1500mg。

　　阿奇霉索片用于体重大于45kg的儿童时，用法用量同成人。

　　治疗小于6个月小儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于2岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与安全性尚未确定。

　　五、老年用药

　　未进行该项实验且无可靠参考文献。

四、阿奇霉素胶囊的药物相互作用

　　一、药物相互作用

　　1.不宜与含铝或镁的抗酸药同时服用，后者可降低本品的血药峰浓度；必须合用时，本品应在服用上述药物前1小时或后2小时给予。

　　2.与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度，应注意检测血浆茶碱水平。

　　3.与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间。

　　4.与下列药物同时使用时，建议密切观察患者：

　　地高辛—使地高辛水平升高。

　　*或二氢*—急性麦角毒性，症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝（触物感痛）。

　　*—通过减少*的降解，而使*的药理作用增强。

　　细胞色素P450系统代谢药—提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环已*、苯妥英的水平。

　　5. 与利福布汀合用会增加后者的毒性。

　　二、药物过量

　　药物过量的不良反应与推荐剂量的相同。一 旦发现超量使用，可根据病情给予对症和支持治疗。

　　三、药代动力学

　　口服后迅速吸收，生物利用度为37%。单剂口服0.5g 后，达峰时间为2.5～2.6小时，血药峰浓度（Cmax）为0.4—0.45mg/L。本品在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同期血浓度的10—100倍，在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉索转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期（t.，∞）为35—48小时，给药量的50%以上以原形经胆道排出，给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。本品的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低， 当血药浓度为0.02pgiml时，血清蛋白结台率为15%：当血药浓度为2Ltg/ml时，血清蛋白结合率为7%。国外资料显示，经中度肾功能不全患者（肾小球滤过率为10～ 80mUmin）药代参数无明显变化，严重肾功能不全者（肾小球滤过率为小于10ml/min）与正常者有显著性差异，全身暴露量增加33%。