阿米替林相关知识 阿米普林注意事项

一、阿米替林简介

　　本品为临床常用的TCA,其抗抑郁作用与丙米嗪极为相似，与后者相比，本品对5-HT再摄取的抑制作用强于对NA再摄取的抑制;其镇静作用与抗胆碱作用也较明显。可使抑郁症患者情绪提高，对思考缓慢、行为迟缓及食欲不振 等症状能有所改善。本品还可以通过作用于中枢*类受体，缓解慢性疼痛。一般用药后7～10日可产生明显疗效。

　　口服吸收完全，8〜12小肘达血药高峰浓度，血浆半衰 期为32～40小时，蛋白结合率82%〜96%。经肝脏代谢CYP2C19，1A2、2D6均可作用于本品，主要代谢产物为去甲替林，仍有活性。本品与代谢产物分布于全身,可透过胎盘屏障,从乳汁排泄，最终代谢产物自肾脏排出体外。排泄较慢，停药3周仍可在尿中检出。

二、阿米替林注意事项

　　1.(1)癫痫患者或有癫痫发作倾向者;(2)前列腺炎、膀胱炎患者;(3)5岁以下儿童;(4)支气管哮喘患者;(5)哺乳期妇女。

　　2.药物对老人的影响：老年患者因代谢及排泄能力下降，对阿米替林的敏感性增强，用药时剂量一定要减小。使用中应格外注意防止直立性低血压。

　　3.药物对妊娠的影响：阿米替林可透过胎盘。动物试验表明，孕期服用大剂量的阿米替林将导致对胎仔的不良影响，但人类孕期用药的安全性尚不清楚。

　　4.药物对哺乳的影响：阿米替林可经乳汁排泄。由于阿米替林对哺乳期婴儿有潜在的不良影响，故用药时应权衡利弊。

　　5.用药前后及用药时应当检查或监测：(1)白细胞计数;(2)肝功能;(3)心电图。

　　6.使用阿米替林时，用量必须注意个体化。

　　7.宜在饭后服药，以减少胃部刺激。

　　8.开始服药时常先出现镇静，抗抑郁的疗效需在1～4周之后才明显。

　　9.维持治疗时，可每晚1次顿服。但老年、少年与心脏病患者仍宜分服。

　　10.对易发生头昏、萎靡等不良反应者，可在晚间1次顿服，以免影响白天工作。

　　11.停药后，阿米替林的作用至少可持续7天，所以停药期间仍应继续观察服药期间的所有反应。

　　12.不可突然停药，否则会引起恶心、头痛、胃部不适，疲乏或病情恶化，宜在1～2个月内逐渐减少用量。

　　13.阿米替林可导致机体的光敏感性增加，所以应避免长时间暴露于阳光或日光灯下，穿保护性衣服或使用保护性屏障。

　　14.已用单胺氧化化酶抑制药者，至少停药10～14天后才能用阿米替林。

　　15.服用阿米替林的同时进行电休克治疗可能增加危险性。因此，除非很有必要，一般不联合进行上述治疗。如有可能，应停药几天后再给予电休克治疗。

　　16.阿米替林可导致精神分裂症患者的精神症状加重;偏执狂患者的症状恶化;抑郁患者，尤其是双相障碍患者可出现躁狂和轻躁狂。在这些情况下，阿米替林的剂量应减少或同时服用心境稳定剂(如碳酸锂)、镇静剂(如*或氯丙嗪等)。

　　17.过量症状包括因显著抗毒蕈碱作用引起的兴奋和不宁、口干、瞳孔扩大、心动过速、尿潴留、肠梗阻。严重的症状有不同程度的意识障碍(如昏迷)、惊厥和肌阵挛、反射亢进、低血压、代谢性酸中毒、呼吸心跳抑制。在恢复之后还可能发生致命的心率失常。谵妄、意识错乱、激惹和幻觉也常出现于恢复期。如抢救不力，死亡率较高。

三、阿米替林与其它药物的相互作用

　　1.氯氮卓、奥芬那君可增强阿米替林的抗胆碱能作用。

　　2.吩噻嗪类药可增强阿米替林的作用。

　　3.西咪替丁、*、抗精神病药、钙通道阻滞药及抑制细胞色素P450同工酶的药物可降低阿米替林的代谢，导致血药浓度增高，引起中毒症状。

　　4.阿米替林可增强中枢抑制药(如哌替啶等)的作用。

　　5.与单胺氧化化酶抑制药合用或相继应用时，可增强不良反应，症状类似阿托品中毒症状，换用药物时须间隔2周。

　　6.阿米替林能增加抗感冒药、止咳药、减肥药的副作用。

　　7.口服避孕药或含雌激素的药物可增加阿米替林的不良反应并降低疗效。

　　8.硫糖铝可明显影响阿米替林的吸收，使阿米替林曲线下面积减少50%。

　　9.*类药物及其他酶诱导药(如利福平和一些抗癫痫药)可增加三环类抗抑郁药的代谢，降低血浆药物浓度，降低它们的抗抑郁作用。

　　10.阿米替林可削弱麻黄碱的间接拟交感作用，可阻断神经末梢对麻黄碱的摄取，从而抑制去甲肾上腺上腺上腺素的释放。

　　11.倍他尼定，异喹胍、胍乙啶和可乐定的抗高血压作用可因服用三环类抗抑郁药而减弱。

　　12.阿米替林与抗惊厥药合用，可降低癫痫阈值，从而降低抗惊厥药的作用，故须调整抗癫痫药的用量。

　　13.据报道，同时服用阿米替林和戒酒硫可引起谵妄。

　　14.当三环类抗抑郁药与可延长Q-T间期的药物(包括抗心率失常药物，如奎尼丁;抗组胺药物，如阿司咪唑、特非那定;某些抗精神病药物，如匹莫齐特、舍吲哚、西沙比利、卤泛群、索他洛尔)合用时，可能会增加室性心率失常的危险性。

　　15.同时服用阿米替林和甲状腺激素易导致心律失常。

　　16.吸烟可使阿米替林血浓度降低。

　　17.阿米替林可提高机体对酒精的反应性。过量饮酒导致酒精中毒。

四、阿米替林最新研究

　　新华网华盛顿2009年7月25日电美国埃默里大学科研人员最近研究发现，被广泛用作抗抑郁药物和止痛剂的阿米替林可直接刺激脑部神经细胞生长，从而促进大脑发育。

　　实验表明，阿米替林能直接促进大脑中“神经生长因子”的发展，维持神经细胞中的含氧量和葡萄糖含量，从而激发神经细胞向外伸展神经突，以连结其他神经细胞。另外，阿米替林还能抑制神经毒素红藻氨酸的产生。这显示了它不同于很多抗抑郁药物的药效机制。

　　阿米替林是一种三环类抗抑郁剂，目前被广泛用于治疗偏头痛和由糖尿病引发的神经性疾病。

　　这项研究结果将发表在最新一期美国《化学与生物学》杂志上。

　　一般认为神经症病因是由于大脑神经递质在神经突触间的浓度相对或绝对不足，导致整体精神活动和心理功能的全面性低下状态。丙咪嗪就是通过抑制中枢神经对去甲肾上腺素和5-羟色胺的再吸收，用于治疗抑郁症。但目前随着科学研究的深入，对抑郁症生理病因机制出现了不同声音。2007年，国际权威科学杂志《自然》发表了中科院上海生科院神经科学研究所客座研究员、美国杜克大学教授冯国平的研究成果，首度揭示了强迫、焦虑和压抑的生理机制，指出“皮质-纹状体-丘脑-皮质回路”出现信息传导不畅是神经症的病理原因，在清华大学出版社《心灵杀毒2.0——弗洛伊德的拼图》中进一步验证了神经回路学说，指出抑郁症是心灵呼吸的哮喘症，发明了以此原理开发的思维自助方法，为神经症患者摆脱药物依赖不再复发提供了参考。