罗红霉素的作用与功效_罗红霉素的不良反应

一、罗红霉素是什么

　　药理

　　本品为半合成的14元环大环内酯类抗生素。抗菌谱与抗菌作用基本上与红霉素相仿，对革兰阳性菌的作用较红霉素略差，对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。本品可透过细菌细胞膜，在接近供体("P"位)与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸(t-RNA)结合至"P"位上，同时也阻断了多肽链自受位("A" 位)至"P"位的转移，因而细菌蛋白质合成受到抑制。

　　药代动力学

　　口服吸收好，血药峰浓度(Cmax)高，单剂量口服罗红霉素150 mg后约2小时达血药峰浓度(Cmax)，为6.6~7.9 mg/L，进食可使生物利用度下降约一半。分布广，扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。其蛋白结合率在血浓度2.5 mg/L时为96%。以原形及5个代谢物从体内排出，7.4%自尿液排出。血消除半衰期(t1/2β)为8.4~15.5小时。

二、罗红霉素适应什么病

　　适应症

　　罗红霉素用于敏感菌株所引起的感染，尤其上呼吸道感染、下呼吸道感染、耳鼻喉感染、生殖器(淋球菌感染除外)及皮肤感染。

　　罗红霉素主要适应证为敏感菌所致的五官、呼吸道、生殖系及皮肤感染。对下呼吸道感染包括肺炎支原体肺炎的治愈率78%~100%，细菌清除率达91%~95%。对急、慢性非淋球菌性尿道炎的疗效与多西环素相当，细菌清除率达86%~100%。对小儿各科感染及皮肤、软组织感染的疗效与其他大环内酯类相似。

　　本品可作为与流脑患者密切接触者的预防用药。

　　1、适应敏感菌株引起的下列感染:上呼吸道感染;下呼吸道感染;耳鼻喉感染;生殖器感染(淋球菌感染除外);皮肤软组织感染。

　　2、也可用于支原体肺炎、沙眼衣原体感染及军团病等。

　　用法

　　空腹口服，一般疗程为5~12日。成人剂量:每日2次，每次150mg。也可一次300mg婴儿与儿童剂量:每日2.5~5.0mg/kg。分2次服用。本品与茶碱或卡马西平合用时，剂量不必调整。本品与红霉素间存在交叉耐药性。饭前1小时或饭后4小时服用。进食之后服用会降低药物吸收，因罗红霉素为脂溶性药物.开水调和后或者冲服，不宜与茶等饮料一同服用。

三、罗红霉素不良反应和禁忌症

　　不良反应

　　主要不良反应为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应，但发生率明显低于红霉素。偶见皮疹、皮肤瘙痒、头昏、头痛、肝功能异常(ALT及AST升高)、外周血细胞下降等。折叠禁忌症对本品、红霉素或其他大环内酯类药物过敏者禁用。

　　注意事项

　　1.肝功能不全者慎用。严重肝硬化者的半衰期延长至正常水平2倍以上，如确实需要使用，则一次给药150mg，一日1次。

　　2.轻度肾功能不全者不需作剂量调整，严重肾功能不全者给药时间延长一倍(一次给药150mg，一日1次)。

　　3.本品与红霉素存在交叉耐药性。

　　4.食物对本品的吸收有影响，进食后服药会减少吸收，与牛奶同服可增加吸收。

　　5.服用本品后可影响驾驶及机械操作能力。孕妇及哺乳期妇女用药孕妇及哺乳期妇女慎用。低于0.05%的给药量排入母乳，虽然有报道对婴儿的影响不大，但仍需考虑是否中止授乳。老年患者用药如老年人的药动学无明显改变，不需调整剂量。

　　禁忌症

　　妊娠、授乳期妇女一般不用此药。

　　药物相互作用

　　不与*、二氢*、溴隐亭、特非那定、酮康唑及西沙必利配伍。2.对氨茶碱的代谢影响小，对卡马西平、华法林、雷尼替丁及其他制酸药基本无影响。

四、罗红霉素的成分

　　罗红霉素抗菌谱与红霉素相近，对金黄色葡萄球菌(MRsA除外)、链球菌(包括肺炎链球菌和A、B、C型链球菌，但G型和肠球菌除外)、棒状杆菌、李司忒菌、卡他摩拉菌(卡他球菌)、军团菌等高度敏感或较敏感。对口腔拟杆菌、产黑拟杆菌、消化球菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等厌氧菌以及脑炎弓形体、衣原体、梅毒螺旋体等也有较好的抗菌作用，对螺旋杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、百日咳杆菌等作用较弱。罗红霉素对革兰阳性菌的作用较红霉素略差或相仿，对流感杆菌和摩拉卡他菌的活性比红霉素弱，MIC90分别为高于13mg/L和0.89mg/L。淋球菌和嗜肺军团菌对罗红霉素较红霉素更敏感，MIC90均约0.25mg/L。罗红霉素对厌氧菌的作用与红霉素相近，对类杆菌属的MIC90为24mg/L，但对梭菌属的作用比红霉素略强，MIC90为3.3mg/L。肺炎衣原体(MIC90 0.25mg/L)、肺炎支原体(MIC900.03mg/L)、溶脲脲原体(MIC90 1mg/L)对本品敏感，作用大多比红霉素强。本品是新一代大环内酯类抗生素，主要作用于革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。其体外抗菌作用与红霉素相类似，体内抗菌作用比红霉素强1-4倍。本品400mg口服后，吸收较好，峰浓度较高，达峰时间1.19土0.49小时，峰浓度8.06士2.06mg/L，其分布较广，肺、扁桃体等组织内浓度较高，消除较慢，消除半衰期为12.29士2.36小时。本品主要以原形药物从粪便中排出。