氨苄青霉素钠的药代动力学是什么 氨苄青霉素钠的注意事项是什么

一、什么叫氨苄青霉素钠

    氨苄青霉素（Ampicillin），又称氨苄青霉素、氨苄西林，是一种β-内酰胺类抗生素，可治疗多种细菌感染。适应症包含呼吸道感染、泌尿道感染、脑膜炎、沙门氏菌感染症，以及心内膜炎。本品也能用于预防新生儿的B群链球菌感染，可经由口服、肌肉注射以及静脉注射给药。氨基青霉素也包含了阿莫西林，他们比青霉素或耐青霉素酶青霉素更易穿透革兰氏阴性菌，不过易被细菌β-内酰胺酶分解，因此常搭配舒巴坦（一种β-内酰胺酶抑制剂）一起使用以加强对可产生β-内酰胺酶细菌的治疗效果。氨苄青霉素育1961年首次发现，该药列名于世界卫生组织基本药物标准清单，为基础公卫体系必备药物之一。在2014年，每剂静脉注射针剂批发价约于 0.13 到 1.20 美金之间。该药属于学名药，十天疗程约会花费 13 美金左右。

二、氨苄青霉素钠的药代动力学是什么

　　肌内注射0.5g后，于0.5～1小时达到血药峰浓度12μg/ml；静脉注射0.5g后，15分钟和4小时后血药浓度分别为17μg/ml和0.6μg/ml。广泛分布于胸腹腔积液、关节腔积液、房水和乳汁中，且浓度较高。胆汁中浓度高于血药浓度数倍。可透过胎盘屏障，但透过血。脑脊液屏障能力低。蛋白结合率为20%～25%。半衰期约为1.5小时，肾功能不全者半衰期可延长至7～20小时。12%～50%的药物在肝脏代谢，部分通过肾小球滤过、肾小管分泌[2]  。

　　氨苄西林给药后吸收良好。正常人空腹口服0.5g、1g，2h后达血药浓度峰值，分别为5.2μg/ml、7.6μg/ml；肌内注射0.5g，0.5～1h达血药浓度峰值，约为12μg/ml；静脉注射0.5g后15min和4h的血药浓度分别为17μg/ml、0.6μg/ml。新生儿和早产儿肌内注射10mg/kg、25mg/kg后1h，血药浓度达峰值，分别为20μg/ml、60μg/ml。药物吸收后在体内分布广泛。胸腹腔积液、关节腔积液、眼房水、乳汁中药物浓度较高。氨苄西林在胆汁中的浓度高于血药浓度数倍；肺部感染患者的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的1/50；孕妇血清中药物浓度明显低于妊娠期。氨苄西林可透过胎盘屏障，羊水中可持续保持一定血药浓度。氨苄西林透过正常脑膜能力低，正常脑脊液中仅含少量药物，但在脑膜发炎时药物浓度明显增加。氨苄西林分布容积为0.28L/kg，蛋白结合率为20%～25%。

　　健康成人半衰期为1.5h，新生儿和早产儿半衰期为1.0～1.2h。12%～50%的药物在肝脏内代谢。氨苄西林肾清除率比青霉素略缓，部分通过肾小球滤过、肾小管分泌。24h尿中排药在口服为20%～60%，肌内注射为50%，静脉注射为70%。肾功能不全者，半衰期可延长至7～20h。血液透析可有效清除药物，但腹膜透析对氨苄西林的清除无影响。

三、氨苄青霉素钠的注意事项是什么

　　（1）用药期间如出现严重的持续性腹泻，可能是假膜性肠炎，应立即停药，确诊后采用相应抗生素治疗。

　　（2）在弱酸性葡萄糖液中分解较快，宜选用中性输液作溶媒。溶解后立即使用。

　　其他同青霉素：

　　（1）首先详细询问过敏史，有过敏史者一般不宜做皮试。

　　（2）用药前要按规定方法进行皮试（浓度为500单位/ml，皮内注射0.05～0.1ml）。

　　（3）一旦出现过敏性休克症状，应立即肌内注射0.1%的肾上腺素0.5～1ml，临床表现无改善者，半小时后重复1次，同时配合其他对症治疗。

　　（4）本品不宜鞘内注射，可经肌内或静脉给药，当成人一日剂量超过500万单位时宜静脉绘药。静脉给药时速度不能超过每分钟50万单位，且宜分次快速滴入，一般每6小时1次，以避免发生中枢神经系统反应。

　　（5）有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用，严重肾功能损害者应调整剂量或延长给药间隔。

　　（6）大剂量给药时，应考虑到带入的钠离子或钾离子，可引起高钠血症或高钾血症。青霉素钠100万单位含钠离子1.7mmol（39mg）；青霉素G钾100万单位含钾离子1.5mmol （65mg）。

　　（7）本品水溶液不稳定，易水解，因此注射液应新鲜配制，必须保存时，应置冰箱冷藏，24小时内用完。

四、氨苄青霉素钠的药物相互作用是什么

　　（1）与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛和磺胺类药物合用，可减少青霉素类药物的排泄，使青霉素类血药浓度升高，作用增强，但毒性反应也可能增加。

　　（2）与四环素类、红霉素、氯霉素和磺胺类等抑菌药合用，可能降低本品抗菌作用。

　　氨苄西林与氯霉素联合应用后，在体外对流感杆菌的抗菌作用影响不一。氯霉素在高浓度（5～10mg/L）时对氨苄西林无拮抗现象，在低浓度（1～2mg/L）时可使氨苄西林的杀菌作用减弱，但对氯霉素的抗菌作用无影响。且两药合用于治疗细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率比两药单用时高。

　　（3）与华法林合用，可加强抗凝血作用。

　　（4）同时服用避孕药，可能影响避孕效果。

　　氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，降低口服避孕药的药效。

　　（5）卡那霉素可增强氨苄西林对大肠杆菌、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用。

　　（6）庆大霉霉素可增强氨苄西林对B组链球菌的体外杀菌作用。

　　（7）氨苄西林与棒酸联用，可使对产β-内酰胺酶的淋球菌的最低抑菌浓度从64μg/ml降至4μg/ml。

　　（8）林可霉素可抑制氨苄西林在体外对金黄色葡萄球菌的抗菌作用。

　　（9）别嘌醇可使氨苄西林皮肤黏膜反应发生率增加，尤其多见于高尿酸血症者。

　　（10）氯喹可减少氨苄西林吸收量达19%～29%。

　　（11）氨苄西林在弱酸性葡萄糖液中，分解较速，宜用中性液体作溶剂。