呋塞米
2015-11-14来源:网友分享 作者:陈笑天
【基本信息】
药品名称:呋塞米
别名:呋喃苯胺酸,腹胺酸,利尿磺胺,拉斯克(Lasix),Diural,Nicorol,Furomide。
类别:利尿药
英文名:Furosemide ,Frusemide,LASIX,Diural,Furanlral, Seguril,Urex
成 分:呋塞米 化学名称:2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸。 分子式:C12H11ClN2O5S 分子量:330.74
制药规格:20mg ;呋塞米注射液:2ml ,20mg
肌注或静注,每次20mg,一日或隔日一次,儿童酌减;口服,开始每日40mg,以后按需可增至每日80-120mg,超过40mg,分2-3 次服。儿童开始按1-2mg/kg 服,视情况酌增。
【功能主治】
1.水肿:治疗充血性心力衰竭、肝硬化、和肾疾病引起的水肿。本品是高效能利尿药,可用于其他利尿药疗效不好而急需利尿的临床情况。在成人、儿童和婴儿均可应用。注射剂可用于不能口服的病人或急需利尿的临床情况。
2.高血压:可单用或其他药物合用。噻嗪类无效时本品可能有效。但禁用于无尿病人及对本品过敏者。
3.急性肺水肿或脑水肿。
4.配合补液,加速某些经肾消除的毒物排泄。
【药理作用】
1、利尿:作用强大、迅速而短暂。
(1)个体差异明显,应注意剂量个体化。
(2)利尿作用不受酸碱平衡失调及电解质紊乱的影响。
(3)易引起低血钾、低盐综合征及低氯性碱中毒。低血钾最常见
(4)还促进Ca2+、Mg2+排出,而抑制尿酸排出。
2、扩张血管 :
(1) 能扩张肾血管,增加肾血流量,改变肾皮质内血流分布;
(2)还能扩张小静脉,减少回心血量,减轻心脏负荷,降低左室充盈压,减轻肺水肿。
扩血管机制可能与本药促进前列腺素酶合成,抑制其分解有关。
【适应症】
1.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。
2.高血压在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的首选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。
3.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等,及时应用可减少急性肾小管坏死的机会。
4.高钾血症及高钙血症。
5.稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L 时。
6.抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。
7.急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。
【体内过程】
口服吸收迅速,生物利用度约为60%,约30分钟起效,1~2小时达高峰,持续6~8小时。静脉注射5~10分钟起效,30分钟达高峰,t1/2约1小时,维持4~6小时。血浆蛋白结合率约98%。大部分以原形经近曲小管有机酸分泌系统随尿排出。反复给药不易蓄积。
【用法用量】
(1)注射液:每支20mg(2ml)。肌注或静注隔日1次,每次20mg,必要时亦可1日1~2次。1日量视需要可增至120mg。静注必须缓慢,不宜与其他药物混合注射。儿童用量酌减
(2)片剂:每片20mg。口服开始时每日20~40mg,以后根据需要可增至每日60~120mg。当每日剂量超过40mg时,可以每4小时1次分服。儿童口服量开始按1~2mg/kg,再视情况酌增。长期(7~10日)用药后利尿作用消失,故需长期应用者,宜采取间歇疗法:给药1~3日,停药2~4日。
(3)治疗高钙血症。每日口服80—120mg,分1—3 次服。必要时,可肌内或静脉注射,一次80mg。
(4)治疗高血压。起始每日40—80mg,分2 次服用,并酌情调整剂量。治疗高血压危象时,起始40—80mg 静注,伴急性左心衰竭或急性肾功能衰竭时,可酌情增加用量。
【给药说明】
1.药物剂量应个体化,从最小有效剂量开始,然后根据利尿反应调整剂量,以减少水、电解质紊乱等副作用的发生。
2.肠道外用药宜静脉给药、不主张肌内注射。常规剂量静脉注射应超过1—2 分钟,大剂量静脉注射时每分钟不超过4mg。静脉用药剂量为口服的1/2 时即可达到同 样疗效。
3.本药为加碱制成的钠盐注射液,碱性较高,故静脉注射时宜用氯化钠注射液稀释,而不宜用葡萄糖注射液稀释。
4.存在低钾血症或低钾血症倾向时,应注意补钾。
5.如每日用药一次,应早晨服药,以免夜间排尿次数增多。
6.与降压药合用时,后者剂量应酌情调整。
7.少尿或无尿患者应用最大剂量后24 小时仍无效时应停药。
8.与噻嗪类利尿药不同,本药存在明显的剂量-效应关系,治疗剂量范围较大。 随访检查:
①血电解质,尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物、肝肾功能损害者;
②血压,尤其是用于降压,大剂量应用或用于老年人;
③肾功能;
④肝功能;
⑤血糖;
⑥血尿酸;
⑦酸碱平衡情况;
⑧听力。
【禁用慎用】
1.交叉过敏。对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者,对本药可能亦过敏。
2.本药可通过胎盘屏障,孕妇尤其是妊娠前3 个月应尽量避免应用。对妊娠高血压综合征无预防作用。动物实验表明本品可致胎盘肾盂积水,流产和胎仔死亡率升高。
3.本药可经乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用。
4.本药在新生儿的半衰期明显延长,故新生儿用药间隔应延长。
5.老年人应用本药时发生低血压、电解质紊乱,血栓形成和肾功能损害的机会增多。
6.下列情况慎用
①无尿或严重肾功能损害者,后者因需加大剂量,故用药间隔时间应延长,以免出现耳毒性等副作用;
②糖尿病;
③高尿酸血症或有痛风病史者;
④严重肝功能损害者,因水电解质紊乱可诱发肝昏迷;
⑤急性心肌梗塞,过度利尿可促发休克;
⑥胰腺炎或有此病史者;
⑦有低钾血症倾向者,尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者;
⑧红斑狼疮,本药可加重病情或诱发活动;
⑨前列腺肥大。低血钾症,超量服用洋地黄,肝昏迷患者禁用,晚期肝硬化慎用。 高剂量对高血尿酸者的眼毒性极大。
本品能透过胎盘、增加胎儿尿液的形成,增加母亲、胎儿血清和羊水内的酸浓度。 因此,对孕妇,只有在心衰的情况下,才有必要服用本品。
【不良反应】
1、水与电解质紊乱,常为过度利尿所引起,表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯性碱血症,长期应用还可引起低血镁。
2、耳毒性,表现为耳鸣、听力减退或暂时性耳聋,呈剂量依赖性。耳毒性的发生机制可能与药物引起内耳淋巴液电解质成分改变有关。肾功能不全或同时使用其他耳毒性药物,如并用氨基糖苷类抗生素时较易发生耳毒性。
3、高尿酸血症,袢利尿药可能造成高尿酸血症,并引发痛风。
4、少见者有过敏反应(包括皮疹、间质性肾炎、甚至心脏骤停)、视觉模糊、黄视症、光敏感、头晕、头痛、纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎、肌肉强直等。
5、本品也会导致高血尿酸、促发痛风,且出现的频率和发作程度更甚,老年病人,服用3 个月就有可能出现痛风。
6、其他,可有恶心、呕吐、大剂量时尚可出现胃肠出血。
【注意事项】
1、可能出现轻微恶心、腹泻、药疹、瘙痒、视力模糊等副作用,有时可发生起立性眩晕、乏力、疲倦、肌肉痉挛、口渴,少数病例有白细胞减少,个别病例出现血小板减少、多形性红斑、直立性低血压。长期应用可致胃及十二指肠溃疡。
2、由于能减少尿酸排出,故多次应用后能产生尿酸过多症,个别病人长期应用可产生急性痛风。痛风病患者慎用。
3、糖尿病患者应用后可使血糖增高;糖尿病患者慎用。尽管其升血糖远较噻嗪类利尿药弱,但与降血糖药合并应用时,仍有使血糖增高的可能。
4、由于利尿作用迅速、强大,因此要注意掌握开始剂量,防止过度利尿,引起脱水和电解质不平衡。
5、肝炎病人服用后,因电解质(特别是K+)过度丢失易产生肝昏迷。严重肝功能不全患者慎用。
6、长期大量用药时应注意检查血中电解质浓度。顽固性水肿患者特别容易出现低钾症状,在同时使用洋地黄或排钾的甾体激素时,更应注意补充钾盐。
7、在脱水的同时,可出现可逆性血尿素氮水平的升高,如果肌酐水平不显著升高和肾功能无损害时,可继续使用本品。严重肾功能不全患者慎用。
8、使用第一个月,要定期检查血清电解质、二氧化碳和血中尿素氮水平。与其他利尿药一样,当治疗进展中的肾脏疾患而有血清尿素氮值增加和少尿现象发生时,应立即停止用药。
9、能增强降压药的作用,故合并用药时,降压药的用量应适当减少。
10、因结构上是与氯噻嗪结构相似的磺胺型化合物,能降低动脉对升压胺(如去甲肾上腺素)的反应,并能增加筒箭毒硷的肌松弛及麻痹作用,故手术前一周应停用。
11、低钾血症、超量服用洋地黄、肝昏迷患者禁用。晚期肝硬化患者慎用。
12、大剂量静注过快时,可出现听力减退或暂时性耳聋。不宜与氨基糖昔类抗生素配伍应用,因更易引起听力减退。
13、孕妇禁用。小儿慎用。