万艾可的规格,万艾可的成分作用,万艾可的用法用量,万艾可的副作用

一、万艾可的规格

　　【规 格】：国内 1粒/盒(100mg/粒)128元;5粒/盒(100mg/粒)495元;10粒/盒(100mg/粒)965元国外 30粒/瓶(100mg/粒)240美元;4粒/盒(100mg/粒)60美元。

　　【主要成份】：本品主要成分及化学名称：1-[4-乙氧基-3-[5-(6，7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4， 3d]嘧啶)]苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸西地那非(Sildenafil Citrate)

　　【英文名】： SILDENAFIL CITRATE TABLETS VIAGRA

　　【拼音名】： JUYUANSUAN XIDINAFEI PIAN

　　【药品别名】VIAGRA(万艾可，viagra)

　　【性 状】 本品为浅蓝色菱形薄膜衣，除去薄膜衣后为白色结晶粉末。

　　【生产厂商】美国辉瑞制药厂Pfizer Inc 235 East 42nd Street New York, NY 10017 USA

　　【使用说明】一般在性生活前30分钟至1小时服用，年纪较大的患者，由于药物吸收慢，需提前1小时服用。服用万艾可(VIAGRA)后，还需要在一定的性刺激下才能发挥作用。性刺激有视听觉刺激、接吻、抚摸等。老年夫妇因性刺激力度不够，亦影响万艾可(VIAGRA)疗效。

　　【产品说明】VIAGRA药片刻有文字，正面有“VGR100”字样，背面有“pfizer”字样。VIAGRAviagra被称为“小蓝片”，颜色为浅蓝色，而不是深蓝色(大部分消费者被误导为深蓝色)。“VIAGRA”的性状为白色结晶粉末，在水中易溶解，药片为浅蓝色薄膜衣、圆菱形，除去薄膜衣后仍为白色结晶粉末(大部分消费者误认为药片里面也为蓝色)，每片剂量为50MG或100MG，前50MG已经停产，市面上销售的都为100MG。

二、万艾可的成分作用

　　1、成分枸橼酸西地那非的化学名为1-[4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1-氢-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐。分子式为C22H30N6O4S·C6H8O7,分子量为666.67.本品为浅蓝色菱形薄膜衣片。

　　2、其他药物对西地那非的作用体外实验：本品代谢主要通过细胞色素P450 3A4(主要途径)和2C9(次要途径)， 故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。体内实验：健康志愿者同时服用本品50mg和西咪替丁(一种非特异性细胞色素 P450抑制剂)800mg，导致血浆内西地那非浓度增高56%。单剂西地那非100mg与细胞色素P450 3A4的特异性抑制剂红霉素(500mg，一日两次，共5天达到稳态)合用时，西地那非的药时曲线下面积(AUC)升高182%;单剂西地那非100mg与另一种CYP450 3A4抑制剂HIV蛋白酶抑制剂saquinavir合用，达到稳态时(1200mg，一日三次)，则后者的Cmax提高140%，AUC增加210%，西地那非不影响后者的药代动力学;酮康唑、伊曲康唑等更强效的CYP450 3A4抑制剂，上述作用可能更大;当与CYP450 3A4抑制剂(如酮康唑、红霉素、西咪替丁)合用时，西地那非的清除率降低。可预测同时服用CYP450 3A4的诱导剂(如利福平)将 降低血浆西地那非水平。单剂抗酸药(氢氧化铝/氢氧化镁)对本品生物利用度没有影响;CYP450 2C9抑制剂(如甲苯磺丁脲、华法令)、CYP450 2D6抑制剂(如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、> 三环抗抑郁药)、噻嗪类药物及噻嗪类利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂等，对西地那非的药代动力学没有影响。襻利尿剂和保钾利尿剂可使西地那非活性代谢产物(N-去甲基西地那非)的AUC 增加62%，而非选择性?-受体阻滞剂使其增加102%。这些对西地那非代谢产物的影响不会引起临床变化。

　　3、西地那非对其他药物的作用体外实验：本品是一种细胞色素P450 1A2、2C9 、2C19、2D6 、2E1和3A4(IC50 >150μM)的弱抑制剂。由于服用推荐剂量西地那非后其血浆峰浓度约为1μM，故西地那非不会改变这些同功酶作用底物的清除。体内试验：高血压患者同时服用西地那非(100MG)和氨氯地平5MG或10MG，仰卧位收缩压平均进一步降低8mmHg，舒张压平均进一步降低7mmHg。未发现经CYP450 2C9代谢的甲苯磺丁脲(250MG)和华法令(40mg)与西地那非有明显的相互作用。西地那非(50MG)不增加阿司匹林(150MG)所致的出血时间延长。健康志愿者平均最大血浆酒精浓度为0.08%时，西地那非(50MG)不增强酒精的降压作用。西地那非(100mg)不影响HIV蛋白酶抑制剂saquinavir、 ritonavir稳态时的药代动力学，后二者都是CYP450 3A4的底物。

　　鉴 别：

　　(1)本品含量测定项下所附的色谱图中，供试品溶液主成分的保留时间应与对照品溶液主成分峰的保留时间一致。

　　(2)取本品一片，加入25ml甲醇-水-氨水(75:25:1)混合溶剂，振摇使崩解，超声2分钟，旋转混合1分钟，以每分钟3000转离心15分钟，取5ml上清液，以混合溶剂稀释至10ml，摇匀，作为供试品溶液。另取枸橼酸西地那非对照品，以混合溶剂制成每1ml中约含西地那非0.5mg的溶液，作为对照品溶液，照薄层色谱法(中国药典1995年版二部附录V B)试验，取上述两种溶液各5(l，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以正己烷-乙醇-氨水(30:70:1)为展开剂，层析缸预先以展开剂饱和至少 20分钟。展开后晾干，在碘蒸汽中薰5分钟后，置254nm紫外灯下检视，供试品溶液所显主斑点的颜色和位置中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 中国药品生物制品检定所 审核国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 辉瑞制药有限公司(中国(大连)提出本标准自2000年2月19日起试行，试行期3年保护期12年，保护期内，其它单位不得仿制应与对照品溶液的主斑点相同。 

　　(3)本品显枸橼酸盐的鉴别反应(2)(中国药典1995年版二部附录III)。

三、万艾可的用法用量

　　对大多数患者，推荐初始剂量为50MG，在性活动前约1小时服用;但在性活动前0.5～ 4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100毫克(最大推荐剂量)或降低至25毫克。每日最多服用1次。

　　下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关：年龄65岁以上(增加40%)、肝脏受损(如肝硬化，增加80%)、重度肾损害(肌酐清除率﹤30ml/分，增加100%)、同时服用强效细胞色素P450 3A4抑制剂(酮康唑、伊曲康唑增加200%)、红霉素增加 182%、saquinavir增加210%。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量以25MG为宜。

　　研究表明，HIV蛋白酶抑制剂Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高(AUC增加了11倍)。有鉴于此，建议服用Ritonavir的患者，每48小时内用药剂量最多不超过 25MG。

　　【老年患者用药】健康老年志愿者(≧65岁)的西地那非清除率降低。血药浓度较高，可能同时增加不良事件的发生，故起始剂量以25MG为宜。

四、万艾可的副作用

　　1、头痛。临床试验中发现，约有1%的人服药后出现头痛，且服用剂量越大愈烈。

　　2、眼花。约有0.3%的服药者可发生短暂的视力模糊，有的还会出现看见蓝光的幻觉。

　　3、昏晕。可能造成血压骤降，如同时服用硝酸甘油等药物，常会立即头昏甚至晕倒。

　　4、掩盖心血管疾病。阳痿可能是心脏疾病、糖尿病或癌症的先兆，服用该药可能掩盖真正的病情。

　　5、血压降低。VIAGRA可引起血压降低，而含三硝酸甘油或硝酸盐等心脏病药物也会降低血压，故VIAGRA与这些药混用时血压会大大降低，有时可能危及生命。

　　6、青光眼。眼科专家警告，服用VIAGRA可导致血压下降，但青光眼患者眼压较高，有3%～5%的人可能出现急性青光眼，可使人一夜失明，即使治好也不能恢复原来视力。

　　7、暂时性耳聋。FDA报道，VIAGRA可致聋，约1/3为暂时性耳聋。

　　8、加重梗阻性睡眠呼吸暂停是由于在睡眠中喉部软组织塌陷，阻塞气道导致短时间的呼吸停止而产生的常见病症。“VIAGRA”给千万ED患者带来了福音，但美国食品及药品管理局提出警告，请医生开具“VIAGRA”给某些男士时务必谨慎。“VIAGRA”也存在种种副作用。