奥美拉唑饭前还是饭后_奥美拉唑的相关知识

一、奥美拉唑饭前还是饭后服用

　　Omeprazole

　　CAS ：73590-58-6

　　化学名称：5-甲氧基石-[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]亚磺酰-1H-苯骈咪唑

　　商品名：洛赛克，奥西康

　　5-Methoxy-2-(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinylmethylsulfinyl)-1H-benzimidazole

　　分 子 式：C17H19N3O3S

　　分 子 量：345.42

　　执行标准：USP24/BP2002/EP4

　　外观：白色或类白色粉末

　　含量: 98.0%-102.0%(USP);99.0%-101.0%(BP/EP)

　　干燥失重：≤0.2(BP/EP)%;≤0.5%(USP)

　　药品类别：抗酸及抗溃疡药

　　熔点：156℃

　　溶解性：易溶于二甲基甲酰胺，溶于甲醇，难溶于水

　　酸碱性：具有弱碱性和弱酸性

　　稳定性：在水溶液中不稳定，对强酸也不稳定，应低温避光保存。

　　用法用量

　　1.口服：治疗十二指肠溃疡，20mg/次，1日1次。

　　治疗卓-艾综合征，60mg/次，1日1次，可用至20-120mg/d(如剂量>80mg/d，应分2次给药)。

　　治疗反流性食管炎20-60mg/d，1日1次。

　　2.静滴 40mg/次，8-12小时1次，用专用溶剂溶解后，再用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液100ml稀释，滴注时间不少于20分钟。

　　注：治疗十二指肠溃疡用4周，胃溃疡用8周，宜餐前15-30min服用(孕、哺可使用洛赛克针剂)。

　　注意事项

　　(1)对本品过敏者禁用。

　　(2)本品抑制胃酸分泌的作用强，时间长，故应用本品时不宜同时再服用其它抗酸剂或抑酸剂。为防止抑酸过分，在一般消化性溃疡等病时，不建议大剂量长期应用(卓-艾综合征例外)。

　　(3)肾功能受损者不须调整剂量;肝功能受损者需要酌情减量。

　　(4)治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品，以免延误诊断和治疗。

　　(5)动物实验中，长期大量使用本品后，观察到高胃泌素血症及继发胃ECL-细胞增大和良性肿瘤的发生，这种变化在应用其它抑酸剂及施行胃大部切除术后亦可出现。

　　(6)尽管动物实验未发现本品对妊娠期和哺乳期有不良作用，或对胎儿有毒性或致畸作用，但建议妊娠期和哺乳期妇女尽可能不用。

二、奥美拉唑的作用与用途

　　本品为胃壁细胞质子泵抑制剂，能特异性地抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H+、K+-ATP酶，从而有效地抑制胃酸的分泌。由于H+、K+-ATP酶是壁细胞泌酸的最后一个过程，故本品抑酸能力强大。它不仅能非竞争性抑制促胃液素、组胺、胆碱及食物、刺激迷走神经等引起的胃酸分泌，而且能抑制不受胆碱或H2受体阻断剂影响的部分基础胃酸分泌，对H2受体拮抗剂不能抑制的由二丁基环腺苷酸(DcAMP)刺激引起的胃酸分泌也有强而持久的抑制作用。本品对胃蛋白酶分泌也有抑制作用，对胃黏膜血流量改变不明显，也不影响体温、胃腔温度、动脉血压、静脉血红蛋白、动脉氧分压、二氧化碳分压及动脉血pH。

　　静脉注射本品后，体内分布在肝、肾、胃、十二指肠、 甲状腺 等组织，分布容积为0.19～0.48L/kg，与细胞外液体积相当。T1/2为0.5～1小时，慢性肝病患者为3小时。本品主要在肝脏中经细胞色素P450代谢，代谢产物主要为硫醚、砜和羟基衍生物。对胃酸的分泌无作用，代谢完全，仅少数以原形排泄。约有80%的代谢物经肾排出，部分(18～23%)随粪便排出。有肠肝循环过程，血浆蛋白结合率高，达95%左右。肾衰患者对本品的清除无明显变化，肝功能受损者清除半衰期可有延长。

　　① 消化性溃疡 出血、吻合口溃疡出血。

　　②应激状态时并发的急性胃黏膜损害，和非甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜损伤;

　　③亦常用于预防重症疾病(如 脑出血 、严重创伤等)胃手术后预防再出血等;

　　④全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。

三、奥美拉唑临床应用

　　(1)治疗其他药物无效的消化性溃疡可收到较好效果。

　　(2)对反流性食管炎效果较好，优于雷尼替丁。

　　(3)治疗卓-艾综合征，可明显改善症状。

　　在其它方面的治疗也具有一定作用：

　　1　防治中毒患者洗胃后胃粘膜损伤

　　中毒患者洗胃后急性胃黏膜损伤发生机制: 1) 由于毒物对黏膜细胞的直接损害、胃管的机械刺激、洗胃压力过高和洗胃液过度冲洗抽吸所致胃黏膜屏障功能破坏。2)胃酸是胃黏膜损伤的重要攻击因子,一方面,毒物对壁细胞的直接刺激可引起胃酸过度分泌;另一方面,中毒患者通过神经、体液因素作用于胃肠黏膜引起胃酸分泌增加,中毒后神经介质、内分泌因素引起的胃酸增加,加重胃黏膜损伤的形成。奥美拉唑是H+ 2K+ 2ATP 酶抑制剂通过抑制胃壁细胞上的H + 2K+ 2ATP 酶活性,而抑制胃酸分泌,同时明显抑制基础胃酸分泌及刺激后的胃酸分泌,提高胃液pH值,从而促进止血。因此,在口服毒物中毒患者急救的同时,早期应用奥美拉唑治疗,能有效地预防和治疗中毒患者洗胃后胃黏膜损伤。

　　2　治疗胃石症

　　奥美拉唑系质子泵抑制剂, 进入人体后,浓集于胃壁细胞,使质子泵失活,发挥强而持久的抑制胃酸的作用,使胃石松散,易于排出而消失。

　　3　胃源性婴儿哮喘

　　胃食管返流是引起或加剧支气管哮喘尤其是胃源性哮喘的重要因素,多数婴儿进食发生返流,食管黏膜有炎性改变返流可引起反射性气管痉挛而出现咳嗽喘息。对45 例婴儿胃源性哮喘患者加用奥美拉唑治疗,对其中43例随访1年,发现疗效明显,发作次数减少,有效率达95. 5%。

　　4　体外循环手术中奥美拉唑对胃肠道保护作用

　　消化道并发症是体外循环心脏手术后死亡率较高的并发症,在手术过程中, 胃肠道黏膜循环血量减少,基于肠绒毛血供的逆流交换机制特点,易出现缺血,可引起胃肠道黏膜内皮细胞功能障碍,并导致炎症反应。而奥美拉唑能增加胃黏膜血流量,有利于胃黏膜局部血流改善,奥美拉唑还具有升高胃黏膜电位,稳定细胞膜,加速黏膜再生和修复的功能,因而术前给予奥美拉唑治疗对胃黏膜有明显保护作用。

　　5　提高肿瘤对化疗药物的敏感性

　　恶性肿瘤对抗癌药物的耐药性是肿瘤患者治疗失败的主要原因,肿瘤细胞外微环境的高度酸化,是肿瘤细胞对化疗药物耐药的机制之一,改变肿瘤细胞内外的pH梯度是逆转耐药的一种有效方法,质子泵抑制剂通过抑制质子泵的功能,改变pH梯度而阻断微环境的酸化,增强化疗药物对肿瘤治疗的效果。

　　本品对消化性胃溃疡确有良好疗效,具有高效低毒,治愈率高,治愈时间短,耐受性好,病人易于接受等优点。该品属于质子泵抑制剂类,可直接作用于酸泵,抑制其分泌胃酸,并且对HP有杀灭作用。

四、奥美拉唑的相互作用

　　奥美拉唑可延长地西泮、苯妥英钠及其他经肝氧代谢药物的药效，如奥美拉唑与苯妥英钠合用，则需小心监测病情，且苯妥英钠应酌情减量。

　　奥美拉唑与经细胞色素P450酶系统代谢的药物(如华法林)可能有相互作用。

　　因奥美拉唑能显著升高胃内pH，可能影响许多药物的吸收。

　　奥美拉唑与克拉霉素联合用药可增加中枢神经系统及胃肠道不良反应的发生率。

　　奥美拉唑与对幽门螺旋杆菌敏感的抗生素合用,对治疗幽门螺旋杆菌有协同作用;四环素在碱性条件下,易形成难溶性游离型四环素,不易吸收,致血药浓度下降,与奥美拉唑合用会提高四环素的血药浓度;氨苄西林和酶化物只有在酸性条件下吸收完全;奥美拉唑使酮康唑的吸收减少,血药浓度降低;奥美拉唑的强力抑酸,可阻止胰酶在胃中的分泌,提高胰酶在小肠中的生物利用度,奥美拉唑和胰酶合用对囊性纤维化患者顽固性脂肪泻及小肠广泛切除术后的功能性腹泻有较好的疗效;奥美拉唑对肝药酶有抑制作用,因而一些经肝药酶系统代谢的药物与其合用需谨慎,如可延长口服抗凝药双相豆素,华法林等的血浆半衰期,增强其抗凝血作用,还可延长苯二氮唑类药物的清除,其他如苯妥英钠、氨基比林、硝苯地平也受奥美拉唑的影响,半衰期延长,药理作用增强;铁剂的吸收依赖于胃酸的存在,奥美拉唑的抑酸作用影响铁剂的吸收;奥美拉唑造成的低酸环境,使地高辛的分解活性较低,且奥美拉唑停药后7 ～10 d胃酸分泌才恢复正常,故地高辛在奥美拉唑服药期间及停药后一段时间不宜合用。