立普妥阿托伐他汀钙片副作用_其用法有哪些

一、立普妥阿托伐他汀钙片的副作用

　　在安慰剂对照研究中报告的其它不良反应包括：

　　全身：身体不适，发热；

　　消化系统：腹部不适，嗳气，胃肠胀气，肝炎，胆汁淤积；

　　肌肉骨骼系统：骨骼肌痛，肌肉疲劳，颈痛，关节肿胀；

　　营养和代谢系统：转氨酶升高，肝功能检查异常，血碱性磷酸酶升高，肌酸磷酸激酶升高，高 血糖；

　　神经系统：梦魇；

　　呼吸系统：鼻衄；

　　皮肤及附属物：荨麻疹；

　　特殊感觉：视物模糊，耳鸣

　　泌尿生殖系统：尿白细胞阳性。

　　盎格鲁-斯堪的那维亚心脏终点研究（ASCOT）Anglo-Scandinavian Cardiac Outcomes Trial （ASCOT）

　　ASCOT研究（参见【临床试验】）中包括10305名参与者（年龄范围40-80岁，19%女性； 94.6%高加索白人，2.6%非洲人，1.5%南亚人，1.3%混合人种或其他人种），分别给予阿托伐他汀每 日10mg（N=5168）或者安慰剂（N=5137）治疗。在中位值随访3.3年期间，阿托伐他汀治疗组的 安全性和耐受性与安慰剂组是相当的。

　　阿托伐他汀糖尿病协作研究（CARDS）

　　在CARDS研究中（见【临床试验】），共入选了2838名患有2型糖尿病的受试者（年龄范 围39-77岁，32%女性；94.3%高加索白人，2.4%南亚人，2.3%加勒比黑人，1.0%其他人种）， 他们均接受阿托伐他汀每天10 mg（n=1428）或安慰剂（n=1410）治疗，在中位值为3.9年的随访期间，治疗组间整体的不良事件或严重不良事件的发生频率无差异，也没有横纹肌溶解的报告。

　　治疗新目标研究（*）

　　*研究（见【临床试验】）涉及了10001名有临床证据的冠心病患者（年龄范围29-78岁， 19%女性；94.1%高加索白人，2.9%黑人，1.0%亚洲人，2.0%其他人种），每日接受立普妥10 mg （n=5006）或80 mg（n=4995）治疗，在随访中位值年限为4.9年期间，与低剂量组相比，高剂 量组严重不良事件和因不良事件而中断治疗者较多（高剂量组分别为92,1.8%;497,9.9%，低剂 量组分别为69,1.4%;404,8.1%）。阿托伐他汀80 mg治疗组有62例（1.3%）发生转氨酶持续升高（在 4-10天内2次超过正常上限3倍以上），而阿托伐他汀10 mg组有9例（0.2%）。肌酸激酶升高（超 过正常上限10倍以上）总体较少，但与低剂量阿托伐他汀组相比，高剂量组发生率较高，分别为 6,0.1%和13,0.3%。

二、立普妥阿托伐他汀钙片的基本概述

　　阿托伐他汀钙片，适应症为高胆固醇血症原发性高胆固醇血症患者。包括家族性高胆固醇血症（杂合子型）或混合型高脂血症（相当于Fredrickson分类法的IIa和IIb型）患者，如果饮食治疗和其他非药物治疗疗效不满意，应用本品可治疗其总胆固醇（TC）升高、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）升高、载脂蛋白B（Apo B）升高和甘油三酯（TG）升高。在纯合子家族性高胆固醇血症患者，阿托伐他汀可与其他降脂疗法（如LDL血浆透析法）合用或单独使用（当无其他治疗手段时），以降低TC和LDL-C。冠心病冠心病或冠心病等危症（如：糖尿病、症状性动脉粥样硬化疾病等）合并高胆固醇血症或混合型血脂异常的患者，本品适用于：降低非致死性心肌梗死的风险，降低致死性和非致死性卒中的风险、降低血管重建术的风险，降低因充血性心力衰竭而住院的风险，降低心绞痛的风险。

三、立普妥阿托伐他汀钙片的使用禁忌

　　1、活动性肝脏疾病，可包括原因不明的肝脏转氨酶持续升高

　　2、已知对本品中任何成分过敏。

　　3、妊娠

　　本品禁止孕妇或可能受孕的育龄女性用药。孕妇服用本品时可能对胎儿造成损害。正常怀 孕状态下体内血清胆固醇和甘油三酯水平升高，而胆固醇或胆固醇衍生物是胎儿发育的必需物 质。动脉粥样硬化为慢性病变过程，因此原发性高胆固醇血症患者在怀孕期间停用降脂药物治 疗对动脉粥样硬化疾病长期转归影响甚微。目前缺乏足够的有关孕妇服用阿托伐他汀的对照研 究；但偶有报告观察到宫内暴露于他汀类药物时可出现胎儿先天异常。大鼠与家兔繁殖研究未 观察到阿托伐他汀具有致畸的证据。对于育龄期妇女，只有那些极不可能受孕而且已被告知潜 在危害者可以被处方立普妥。患者用药期间受孕需立即停药，并考虑药物可能对胎儿的潜在危 害。

　　4、哺乳期妇女

　　阿托伐他汀能否从人类乳汁中分泌尚未可知；但该类其它药物可少量分泌到乳汁中。因为 他汀类药物可能对接受哺乳的新生儿具有潜在的严重不良反应，因此服用本品的女性禁止哺乳。

四、立普妥阿托伐他汀钙片的用量用法有哪些规定

　　病人在开始本品治疗前，应进行标准的低胆固醇饮食控制，在整个治疗期间也应维持合理膳食。应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。

　　常用的起始剂量为10mg，每日一次。剂量调整时间间隔应为4周或更长。本品最大剂量为每天一次80mg。可在一天内的任何时间服用，并不受进餐影响。

　　对于心血管事件的低危患者治疗目标是LDL-C＜4.14mmol/L（或＜160mg/dL）和总胆固醇＜6.62mmol/L（或＜240mg/dL）。中危患者治疗目标是LDL-C＜3.37mmol/L（或＜130mg/dL）和总胆固醇＜5.18mmol/L（或＜220mg/dL）。高危患者治疗目标是LDL-C＜2.59mmol/L（或＜100mg/dL）和总胆固醇＜4.14mmol/L（或＜160mg/dL）。极度高危患者治疗目标是LDL-C＜2.07mmol/L（或＜80mg/dL）和总胆固醇＜3.11mmol/L（或＜120mg/dL）。

　　摘自中华心血管病杂志2007年第35卷第5期390-431页“中国成人血脂异常防治指南”。

　　原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症的治疗

　　大多数患者服用阿托伐他汀钙每日一次10毫克，其血脂水平可得到控制。治疗2周内可见明显疗效，治疗4周内可见显著疗效。长期治疗可维持疗效。

　　杂合子型家族性高胆固醇血症的治疗

　　患者初始剂量为每日10mg。应遵循剂量的个体化原则并每4周为时间间隔逐步调整剂量至每日40毫克。如果仍然未达到满意疗效，可选择将剂量调整至最大剂量每日80毫克或以40毫克本品配用胆酸鳌合剂治疗。纯合子型家族性高胆固醇血症 在一项由64例患者参加的慈善性用药研究中，其中46例患者有相应的LDL受体信息。这46例患者的LDL-C平均下降21%。本品的剂量可增至每日80毫克。

　　纯合子型家族性高胆固醇血症的治疗

　　在一项由64例患者参加的慈善性用药研究中，其中46例患者有确认的LDL受体信息。这46例患者的LDL-C平均下降21%。本品的剂量可增至80mg/日。

　　对于纯合子型家族性高胆固醇血症患者，本品的推荐剂量是每日10-80毫克。阿托伐他汀钙应作为其它降脂治疗措施（如LDL血浆透析法）的辅助治疗。或当无这些治疗条件时，本品可单独使用。

　　肾功能不全患者用药剂量

　　肾脏疾病既不会对本品的血浆浓度产生影响，也不会对其降脂效果产生影响，所以无需调整剂量。