红霉素的作用有哪些 红霉素有哪些注意事项
2017-05-18 来源:快问养生编辑部 作者:沈宛海
一、红霉素有哪些作用
红霉素,临床主要应用于链球菌引起的扁桃体炎、猩红热、白喉及带菌者、淋病、李斯特菌病、肺炎链球菌下呼吸道感染(以上适用于不耐青霉素的患者对于军团菌肺炎和支原体肺炎,本品可作为首选药应用。尚可应用于流感杆菌引起的上呼吸道感染、金黄色葡萄球菌皮肤及软组织感染、梅毒、肠道阿米巴病等。
该品为大环内酯类抗生素,抗菌谱与青霉素近似,对革兰阳性菌,如葡萄球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、肺炎链球菌、粪链球菌、溶血性链球菌、梭状芽孢杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌等有较强的抑制作用。对革兰阴性菌,如淋球菌、螺旋杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、军团菌、脑膜炎双球菌以及流感嗜血杆菌、拟杆菌、部分痢疾杆菌及大肠杆菌等也有一定的抑制作用。此外,对支原体、放线菌、螺旋体、立克次体、衣原体、奴卡菌、少数分枝杆菌和阿米巴原虫有抑制作用。金黄色葡萄球菌等葡萄球菌及链球菌属细菌对该品易耐药。特点是对青霉素产生耐药性的菌株,对该品敏感。作用机制主要是与核糖核蛋白体的50S亚单位相结合,抑制肽酰基转移酶,影响核糖核蛋白体的移位过程,妨碍肽链增长,抑制细菌蛋白质的合成,系抑菌剂。
二、红霉素的药理学特征是什么
本品是大环内酯类抗生素,由菲宾Panay岛上壤中分离的放线菌Streptomyces erythreus培养液中制成,1952年EliLilly公司首次发表。培养液中同时产生红霉素B及C等几种类似体,利用其对溶剂溶解度的不同加以除去。本品为白色或淡黄白色结晶性粉末,无臭、味苦,在空气中有吸湿性,易溶于乙醇、*、丙酮及醚等,微溶于水。成盐后溶解度增加。在干燥状态下较稳定,水溶液在冷藏下较安定,室温时效价即逐渐降低。遇酸不稳定,在微碱时较安定,在pH4以下效价显著降低。MP 135-140℃(分解),比旋度-70~78°(2%,乙醇溶液)。它的药理学特征是什么?
抗菌谱与青霉素近似,对革兰阳性菌,如葡萄球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、肺炎链球菌、粪链球菌、梭状芽孢杆菌、白喉杆菌、痤疮丙酸杆菌、李斯特菌等有较强的抑制作用。对革兰阳性菌,如淋球菌、螺旋杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、军团菌,以及流感嗜血杆菌、拟杆菌〔口咽部菌株)也有相当的抑制作用。此外,对支原体、放线菌、螺旋体、立克次体、衣原体、奴卡菌、少数分枝杆菌和阿米巴原虫有抑制作用。金黄色葡萄球菌对本品易耐药。口服吸收率为18%?45%,口服250mg后2?3小时,血药峰浓度0.3?0.7μg/ml,静脉给药可获较高的血药浓度。血浆蛋白结合率为约为73%,Vd约为0.72L/kg。体内分布较广,胆汁中浓度可为血清浓度的30倍,但难以通过正常的血脑屏障。大部分在体内代谢,有10%?15%呈原形由尿排泄,t1/2为1.5小时(正常人),无尿者为6小时。
三、红霉素的注意事项有哪些
红霉素,临床主要应用于链球菌引起的扁桃体炎、猩红热、白喉及带菌者、淋病、李斯特菌病、肺炎链球菌下呼吸道感染(以上适用于不耐青霉素的患者对于军团菌肺炎和支原体肺炎,本品可作为首选药应用。抗菌谱与青霉素近似,对革兰阳性菌,如葡萄球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、肺炎链球菌、粪链球菌、梭状芽孢杆菌、白喉杆菌、痤疮丙酸杆菌、李斯特菌等有较强的抑制作用。对本药或其他大环内酯类药过敏者禁用。慢性肝病及肝功能损害者、妊娠期妇女禁用。
(1)红霉素为抑菌性药物,给药应按一定时间间隔进行,以保持体内药物浓度,利于作用发挥。
(2)红霉素片应整片吞服,若服用药粉,则受胃酸破坏而发生降效。幼儿可服用对酸稳定的酯化红霉素。
(3)静脉滴注易引起静脉炎,滴注速度宜缓慢。
(4)红霉素在酸性输液中破坏降效,一般不应与低pH的葡萄糖输液配伍。在5%~10%葡萄糖输液500ml中,添加维生素C注射液或5%碳酸氢钠注射液0.5ml使pH升高到5以上,再加红霉素乳糖酸盐,则有助稳定。
四、红霉素不能和哪些药物同时使用
1、青霉素。
因红霉素能快速抑制菌体蛋白的合成,促使细菌处于静止状态,而青霉素类属于繁殖期杀菌剂,故上述两种药物伍用会产生拮抗作用。
2、白霉素。
因为两者同属大环内酯类抗生素,作用的部位相同,共用并无增加药效的作用,反而会使细菌产生耐药性。
3、氯霉素、林可霉素、四环素。
伍用时,由于红霉素会干扰和破坏其他药物的作用而产生拮抗。
4、阿司匹林、维生素C。
红霉素与这二药合用易受破坏,使其作用显著降低。
5、氨茶碱。
红霉素与氨茶碱伍用时,氨茶碱的代谢受到抑制,半衰期延长,血液浓度升高,毒性增强。
6、氯丙嗪、*、保泰松。
这是因为三药对肝脏都有毒性作用,若与红霉素并用,等于雪上加霜,会加重对肝脏的毒害。
7、普鲁本辛。
二药合用,可使红霉素抗菌疗效显著降低。
8、乳酶生。
由于红霉素能抑制乳酸杆菌的活性,使乳酶生药效降低,也同时隆低了红霉素的有效浓度和活性。