氨苄青霉素抗菌的原理是什么 氨苄青霉素有没有副作用

一、氨苄青霉素抗菌的原理是什么

　　参阅青霉素。氨苄西林对革兰阳性球菌和杆菌（包括厌氧菌）的抗菌作用基本与青霉素相同，但对粪球菌的作用较后者为弱。革兰阴性细菌中脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、变形杆菌、沙门菌等皆对药品敏感。多数大肠杆菌及某些志贺菌属也对药品敏感，但后者可迅速出现耐药性。氨苄西林对军团菌和胎儿弯曲杆菌有抗菌作用。除脆弱类杆菌外，其余厌氧革兰杆菌多对该品敏感。药动学

　　肌内注射0.5g氨苄西林，0.5～1小时血药浓度达峰值，血药峰浓度为12（7～14）μg/ml;6小时的血药浓度为0.5μg/ml。静脉注射0.5g后15分钟和4小时的血药浓度分别为17和0.6μg/ml。药品对胃酸相当稳定，因此口服后吸收良好，但受食物影。空腹口服1g，2小时血药浓度达峰值，为7.6μg/ml，6小时的血药浓度为1.1μg/ml。T1/2为1.5小时。新生儿和早产儿按体重肌内注射10mg/kg和25mg/kg后1小时，血药浓度达峰值，分别为20和60μg/ml，T1/2为1.7～4小时。孕妇血清中氨苄西林浓度明显较非妊娠期为低。氨苄西林的体内分布良好。细菌性脑膜炎病人每日按体重静脉注射150mg/kg，前3天脑脊液中浓度可达2.9μg/ml，以后浓度将随炎症减轻而降低。正常脑脊液中仅含少量氨苄西林。药品可透过胎盘到达胎儿循环，羊水中可有持续浓度。肺部感染病人的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的1/50。胸腹水、关节腔积液、眼房水、乳汁中皆含相当量的该品。伤寒带菌者B管胆汁中浓度平均为血药浓度的3倍多，最高可达17.8倍。该品分布容积为0.28L/kg。蛋白结合率为20～25%。12～50%的该品在肝内代谢。氨苄西林的肾清除率较青霉素略缓，部分通过肾小球滤过，部分通过肾小管分泌。口服后24小时尿中排出的氨苄西林为给药量的20～60%，肌内注射为50%,静脉注射为70%。少量（0.1%）自胆汁中排泄。丙磺舒可使该品在肾的清除变缓。氨苄西林可为血液透析清除，但腹膜透析对该品的清除无影响。

二、氨苄青霉素的作用

　　药品为广谱半合成青霉素，毒性极低。抗菌谱与青霉素相似，对青霉素敏感的细菌效力较低，对草绿色链球菌的抗菌作用与青霉素相仿或略强。对白喉杆菌、破伤风杆菌和放线菌其效能基本和青霉素相同。对肠球菌及李斯特菌的作用则优于苄青霉素。对耐药葡萄球菌及其它能产生青霉素酶的细菌均无抗菌作用。对革兰阴性菌有效，但易产生耐药性。

　　药品主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。

　　主要用于伤寒、副伤寒的治疗；也用于泌尿道、呼吸道感染。

　　物化性质半合成的广谱青霉素类抗生素。其游离酸含3分子结晶水，供口服用；其钠盐供注射用。白色或类白色粉末或结晶。无臭，味微苦，易溶于水，微溶于乙醇，不溶于*。不耐酶，对酸稳定。

　　用途用于治疗敏感的肠球菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、大肠杆菌、李斯特菌、产气杆菌、流感杆菌和奇异变形杆菌等。

三、氨苄青霉素有没有副作用

　　⒈过敏反应可发生青霉素所有的各类过敏反应，包括过敏性休克。且药品皮疹发生率较其它青霉素高，可达10%或更高。

　　⒉胃肠道较常见恶心、呕吐、食欲减退，偶见腹泻、假膜性肠炎、胰腺炎（血清淀粉酶明显升高）。引起的假膜性肠炎通常发生在用药治疗的前10日，有时症状会在停药2-3周后出现，此时出现的症状通常较患者在用药期间出现的症状更急、更严重。

　　⒊皮肤可出现风疹性皮疹、斑疹、斑丘疹、瘙痒等，其发生率约为5%-10%。通常在治疗5-14日出现，但也可能在第1日或停药5日后出现。随着治疗继续，皮疹会自行消失。

　　⒋肝脏有报道，少数患者用药后出现慢性胆汁淤积、黄疸、严重的多形性红斑[史-约（Stevens-Johnson）综合征]等。

　　⒌肾脏少数患者用药后可出现急性间质性肾炎、溶血性尿毒症综合征。可使肌酐清除率下降至正常值下限，但血中尿素和肌酸酐值无变化。

　　⒍血液有报道，少数患者用药后可出现贫血、血小板减少、血小板减少性紫癜、嗜酸粒细胞增多、中性粒细胞减少、粒细胞缺乏。通常，停药后3周内可恢复正常。

　　⒎中枢神经系统有报道，大剂量静脉给药可发生抽搐、意识障碍、昏迷等神经系统毒性症状。偶有致癫痫发作的报道。

　　⒏心血管系统有报道，少数患者用药后可出现结节性动脉周围炎、过敏性心肌炎。停药后可恢复正常。

　　⒐呼吸系统有报道，用药后偶致成人呼吸窘迫综合征。该反应可能是由药物过敏引起。

　　⒑耳虽然药品的耳毒性尚未最后确定，但有报道高剂量用药（一日125-350mg/kg，用药10-25日）治疗可能引起听力障碍（一侧或双侧听力丧失）。

四、氨苄青霉素的药物相互作用

　　（1）与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛和磺胺类药物合用，可减少青霉素类药物的排泄，使青霉素类血药浓度升高，作用增强，但毒性反应也可能增加。

　　（2）与四环素类、红霉素、氯霉素和磺胺类等抑菌药合用，可能降低本品抗菌作用。

　　氨苄西林与氯霉素联合应用后，在体外对流感杆菌的抗菌作用影响不一。氯霉素在高浓度（5～10mg/L）时对氨苄西林无拮抗现象，在低浓度（1～2mg/L）时可使氨苄西林的杀菌作用减弱，但对氯霉素的抗菌作用无影响。且两药合用于治疗细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率比两药单用时高。

　　（3）与华法林合用，可加强抗凝血作用。

　　（4）同时服用避孕药，可能影响避孕效果。

　　氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，降低口服避孕药的药效。

　　（5）卡那霉素可增强氨苄西林对大肠杆菌、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用。

　　（6）庆大霉霉素可增强氨苄西林对B组链球菌的体外杀菌作用。

　　（7）氨苄西林与棒酸联用，可使对产β-内酰胺酶的淋球菌的最低抑菌浓度从64μg/ml降至4μg/ml。

　　（8）林可霉素可抑制氨苄西林在体外对金黄色葡萄球菌的抗菌作用。

　　（9）别嘌醇可使氨苄西林皮肤黏膜反应发生率增加，尤其多见于高尿酸血症者。

　　（10）氯喹可减少氨苄西林吸收量达19%～29%。

　　（11）氨苄西林在弱酸性葡萄糖液中，分解较速，宜用中性液体作溶剂。