氨茶碱的作用你知道吗 平喘抗炎慎使用

一、氨茶碱的简介

　　该品为茶碱与乙二胺复盐，其药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强。不溶于甲醇、乙醇、*。其作用机理比较复杂，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致。

　　测定

　　方法名称： 氨茶碱—乙二胺和无水茶碱的测定—中和滴定法。

　　应用范围： 本方法采用滴定法测定氨茶碱中乙二胺和无水茶碱的含量。

　　方法原理： 乙二胺：取本品适量，加水使溶解后，加入茜素磺酸钠指示液，用硫酸滴定液(0.05mol/L)滴定至溶液显黄色，读出硫酸滴定液的使用量，计算，即得。

　　无水茶碱：取上述滴定后的溶液，加硝酸银滴定液(0.1mol/L)后，振摇，迅速用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定，读出氢氧化钠滴定液使用量，计算，即得。

　　试剂：

　　1. 水(新沸放置至室温)

　　2. 氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)

　　3. 硫酸滴定液(0.05mol/L)

　　4. 硝酸银滴定液(0.1mol/L)

　　5.茜素磺酸钠指示液

二、氨茶碱的不良反应

　　(1)常见的不良反应为：恶心、胃部不适、呕吐、食欲减退，也可见头痛、烦躁、易激动。

　　(2)本品中毒时其表现为心律失常、心率增快、肌肉颤动或癫痫。由于胃肠道受刺激，可见血性呕吐物或柏油样便。

　　口服可有恶心,呕吐;肌肉注射局部红肿,疼痛;静脉滴注有头晕,心悸,心律失常,血压下降,抽搐,惊厥.少数人可有失眠,目眩.剂量过大可引起惊厥,谵妄或谵语。

　　心血管系统：血中茶碱浓度升高可致有心血管不良反应，而患有心血管疾病者应用此药，则发生心脏毒性反应的危险性增大。心动过速是中毒的常见症状，呼吸困难者易发生室颤。有报告血清浓度超过35μg/ml，半数患者发生危及生命的室性心率失常。

　　呼吸系统：氨茶碱有时可使支气管痉挛加重。

　　神经系统：应用双盲交叉法一次服氨茶碱500mg治疗部分可逆性气道梗阻12例，其中8例发生神经过敏、恶心、呕吐、头晕及心悸。一般的剂量也可发生严重中毒，那是因为茶碱降解不全，除了常见有颤抖、头昏、焦虑、激动、失眠、视力紊乱、癫痫发作外，还可出现抑郁、精神错乱及中毒性精神病。

　　消化系统：成人静注或肛门内给予氨茶碱，最常见的不良反应为恶心及胃肠道激惹现象。

　　过敏反应：有人强调氨茶碱所致的过敏反应是乙二胺所致，因为它是致敏物质，可引起危及生命的血管神经性水肿。有报告可发生延缓型过敏反应。

三、氨茶碱的作用

　　与克林霉素、红霉素、林可霉素、诺氟沙星、环丙沙星、依诺沙星合用时，可降低本品在肝脏的清除率，使血药浓度升高。

　　与锂合用时，可加速肾脏对锂的排出，后者疗效因而减低;

　　与普萘洛尔合用时，本品的支气管扩张作用可能受到抑制;

　　与其他茶碱类药合用时，不良反应可增多。

　　静脉输液时，应避免与维生素C、促皮质激素、去甲肾上腺素、四环素族盐酸盐配伍。

　　增强茶碱清除的药物有利福平、去甲肾上腺素、*类及苯妥英。

　　它使锂由肾清除增多，致血浓度减低;它与强地松龙合用，二者血浆浓度均减低;在地高辛血浓度正常范围内，它可诱发心律失常。应用茶碱时可使*浓度积累增高达到中毒水平。先锋霉素或乙醇与它合用可产生戒酒硫反应。低蛋白食使它清除减少，而高蛋白食可增加它的清除。吸烟者的茶碱的不良反应比其他人为少见。

　　目前仍然有用含茶碱、*及镇静药的合剂作为扩张支气管药。有些研究证实，茶碱与*合用可产生协同的毒性作用，而其疗效并无明显增加。有报告评价合用茶碱(130mg)、*(25mg)及羟嗪(Hydroxyzine)治疗季节性哮喘的效应，三者合用比单用茶碱或茶碱与*合用的不良反应为少，特别是恶心与神经过敏。有人比较Tedral(含茶碱130mg、*24mg及*8mg)与茶碱治疗22例支气管痉挛患者的临床疗效。肺功能改善二者相似，而Tedral的不良反应比茶碱为少。因之认为小剂量Tedral治疗哮喘，有较好的效果。

      本身作用：

　　氨茶碱是治疗支气管哮喘的重要药物。静脉推注氨茶碱平喘作用快、疗效好，临床常用，但安全范围小，治疗系数窄，体内消除速率个体差异性较大，若使用不当，常易引起严重的毒副作用，甚至危及生命。其药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强。

　　氨茶碱对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果，此外，茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，因此有益于改善呼吸功能。

四、氨茶碱的注意事项

　　1.应监测茶碱的血药浓度由于茶碱类药物的治疗窗窄、影响茶碱代谢的影响因素多、个体差异大，有条件的单位均应作茶碱血药浓度的监测，尤其是抢救危重哮喘发作时。急性发作哮喘患者血茶碱浓度应维持在10-20mg/L，而慢性哮喘患者的血药浓度则应维持在6-16mg/L。

　　2.无条件监测茶碱血药浓度时，应根据临床经验充分考虑到各种可能的影响因素调整茶碱的剂量。例如，既往经常服用较大剂量茶碱的男性青少年哮喘患者，每日可给予0.6-0。8g茶碱口服，而年老体弱的、肝肾功能不全的女性肺心病患者每日茶碱的剂量不宜超过0.3-0.4。当需要联合应用茶碱和大环内酯类、甲氰咪胍、：喹诺酮类或七烯类抗真菌药、*等药物时，应酌情调整茶碱的用量。用药后患者有无颜面潮红、心率加快、失眠、恶心、呕吐等茶碱过量的表现也应给予重视。

　　3.婴幼儿对本品较为敏感，而茶碱能透过胎盘、进入乳汁，故孕妇慎用，哺乳期妇女应在哺乳后用药。

　　4.茶碱有抑制多核白细胞的粘附、化学毒性、吞噬和溶酶体释放的作用，因此，接受茶碱治疗的哮喘患者的多核白细胞的杀菌能力显著地低于对照组，且其作用的强弱与血中茶碱的浓度有关。Kyong等人报告的上述结果提示，使用茶碱时应注意继发感染的问题。不过，这一发现的临床实际意义仍有待于更深入的研究资料来证实。

　　5.正在应用茶碱的患者，如果静脉注射氢化可的松，有可能使茶碱的血药浓度迅速升高，导致毒性反应。

　　6.本品与锂盐合用时，可加速肾脏对锂的排泄，使后者的疗效降低。

　　7.本品静脉输液时，应避免与维生素C、促皮质素、去甲肾上腺素配伍。