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氨茶碱片吃多了怎么办呢 氨茶碱的药理作用是什么

2017-11-13 来源:快问养生编辑部 作者:祝海云

一、什么是氨茶碱

       氨茶碱为茶碱与乙二胺复盐,其药理作用主要来自茶碱,乙二胺使其水溶性增强。不溶于甲醇、乙醇、*。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂,过去认为通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内cAMP含量提高所致。

  生产方法

  本品为茶碱与乙二胺的复盐。将茶碱投入混合机,搅拌冷却,用压缩空气喷入新蒸馏过的乙二胺和蒸馏水的混和液,喷毕,继续搅拌10分钟,得氨茶碱。

  用途

  氨茶碱氨茶碱药物对支气管平滑肌的松弛作用是最强的,可使支气管扩张,肺活量增加,作用较为持久,尤其是对痉挛状态的支气管效果显著,另外氨茶碱还有扩张冠状动脉,增加心肌供血,加强心脏收缩力的作用。多用于马牛的肺气肿,以及犬因心力衰竭而引起的肺充血(心性喘息)的平喘。

二、氨茶碱的药物测定是什么

  方法名称: 氨茶碱—乙二胺和无水茶碱的测定—中和滴定法

  应用范围: 本方法采用滴定法测定氨茶碱中乙二胺和无水茶碱的含量。

  方法原理: 乙二胺:取本品适量,加水使溶解后,加入茜素磺酸钠指示液,用硫酸滴定液(0.05mol/L)滴定至溶液显黄色,读出硫酸滴定液的使用量,计算,即得。

  无水茶碱:取上述滴定后的溶液,加硝酸银滴定液(0.1mol/L)后,振摇,迅速用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,读出氢氧化钠滴定液使用量,计算,即得。

  试剂: 1. 水(新沸放置至室温)

  2. 氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)

  3. 硫酸滴定液(0.05mol/L)

  4. 硝酸银滴定液(0.1mol/L)

  5.茜素磺酸钠指示液

  制备

  氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)

  配制:取澄清的氢氧化钠饱和溶液56mL,加新沸过的冷水使成1000mL。

  标定:取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约6.0g,精密称定,加新沸过的冷水50mL,振摇,使其尽量溶解;加酚酞指示液2滴,用本液滴定,在接近终点时,应使邻苯二甲酸氢钾完全溶解,滴定至溶液显粉红色。每1mL氢氧化钠滴定液(1mol/L)相当于204.2mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量,算出本液的浓度。

  贮藏:置聚乙烯塑料瓶中,密封保存;塞中有2孔,孔内各插入玻璃管1支,1管与钠石灰管相连,1管供吸出本液使用。

  3.3 硫酸滴定液(0.05mol/L)

  配制:取硫酸3mL,缓缓注入适量的水中,冷却至室温,加水稀释至1000mL,摇匀。

  标定:取在270-300℃干燥恒重的基准无水碳酸钠约0.15g,精密称定,加水50mL使溶解,加甲基红-溴甲酚绿混合指示液10滴,用本液滴定至溶液由绿色变为紫红色时,煮沸2分钟,冷却至室温,继续滴定至溶液颜色有绿色变为暗紫色。每1mL硫酸滴定液(0.05mol/L)相当于5.30mg的无水碳酸钠。根据本液消耗量与无水碳酸钠的取用量,算出本液的浓度,即得。

  2. 硝酸银滴定液(0.1mol/L)

  配制:取硝酸银17.5g,加水适量使溶解成1000mL,摇匀。

  标定:取在110℃干燥至恒重的基准氯化钠约0.2g,精密称定,加水50mL使溶解,再加环糊精溶液(1→50)5mL,碳酸钙0.1g与荧光黄指示液8滴,用本液滴定至浑浊液由黄绿色变为微红色。每1mL硝酸银滴定液(0.1mol/L)相当于5.844mg的氯化钠。根据本液的消耗量与氯化钠的取用量,算出本液的浓度,即得。

  3.茜素磺酸钠指示液

  取茜素磺酸钠0.1g,加水100mL使溶解,即得。

  操作步骤: 二乙胺:精密称取供试品0.25g,加水25mL使溶解,加茜素磺酸钠指示液8滴,用硫酸滴定液(0.05mol/L)滴定溶液显黄色,读出硫酸滴定液使用量,计算,每1mL硫酸滴定液(0.05 mol/L)相当于3.005mg的二乙胺(C2H8N2)。

  无水茶碱:取上述滴定后的溶液,加硝酸银滴定液(0.1 mol/L)20mL,振摇,迅速用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显红色,读出氢氧化钠滴定液使用量,计算,每1mL氢氧化钠滴定液(0.1 mol/L)相当于18.02mg的无水茶碱。

  注1:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

  注2:“水分测定”用烘干法,取供试品2~5g,平铺于干燥至恒重的扁形称瓶中,厚度不超过5mm,疏松供试品不超过10mm,精密称取,打开瓶盖在100~105℃干燥5小时,将瓶盖盖好,移置干燥器中,冷却30分钟,精密称定重量,再在上述温度干燥1小时,冷却,称重,至连续两次称重的差异不超过5mg为止。根据减失的重量,计算供试品中含水量(%)。

三、氨茶碱的药理作用是什么

  为茶碱与二乙胺复盐,基药理作用主要来自茶碱,乙二胺使其水溶性增强。①松弛支气管平滑肌,也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌,对支气管粘膜的充血、水肿也有缓解作用。②增加心排出量,扩张输出和输入肾小动脉,增加肾小球滤过率和肾血流量,抑制远端肾小管重吸收钠和氯离子。③增加离体骨骼肌的收缩力;在慢性阻塞性肺疾患情况下,改善肌收缩力。茶碱增加缺氧时通气功能不全被认为是因为它增加膈肌的收缩,而它在这一方面的作用超过呼吸中枢的作用结果。

  药代动力学

  口服本品、由直肠或胃肠道外给药均能迅速被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60%。分布容积(Ⅴd)约为0.5L/kg。半衰期为3~9小时。在半小时内静注6mg/kg氨茶碱,其血药浓度可达10mg/L, 它在体内的生物转化率有个体间的差异。空腹状态下口服本品,在2小时血药浓度达峰值。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出, 10%以原形排出。

  适应症

  1.支气管哮喘和哮喘样支气管炎,与β受体激动剂合用可提高疗效。在哮喘持续状态,常选用氨茶碱与肾上腺皮质激素配伍进行治疗。

  2.治疗急性心功能不全和心力衰竭的哮喘(心源性哮喘)。

  3.胆绞痛。

  4.治疗病态窦房结综合综合征和窦房传导阻滞。

四、氨茶碱片吃多了怎么办呢

       临床应用中应注意五忌、五慎用。五忌一忌过量本品有中枢兴奋作用,可使少数病人发生失眠和不安,剂量过大可发生惊厥、谵妄,可合用*预防。二忌推注或静滴速度过快本品静脉推注或滴注速度过快,可导致烦躁不安、惊厥、心律失常、血压剧降,甚至心跳呼吸骤停等。故氨茶碱必须稀释后缓慢注射。建议将氨茶碱用5%葡萄糖溶液或0.9%盐水100-200ml稀释后作静滴,滴速不超过每分钟25mg。三忌对茶碱或其衍生物过敏者使用。四忌12岁以下儿童使用。五忌与麻黄碱、咖啡咽、可拉明等同用。五慎用:一慎用于对黄嘌呤碱基作用特别敏感的儿童环丙沙星、诺氟沙星、培氟沙星可使用血中茶碱浓度升高出现危险,除非在使用中监测血中氨茶碱浓度。二慎与喹诺酮类、依诺沙星合用依诺沙星使茶碱代谢作用明显降低,出现茶碱过量危险。三慎用于有心功能、肝功能、冠状血管功能不全者及甲亢、癫痫或肥胖者,对儿童尤为危险。四慎与大环酯类(克拉霉素、红霉素、交沙霉素、罗红霉素)合用红霉素可使茶碱血浓度升高,出现茶碱过量(降低其肝脏代谢)。五慎与卡马西平、*、苯妥英钠、利福布丁、利福平等酶诱导剂和西米替丁、氟康唑、美西律、己酮可可碱、喹苯达唑、噻氯匹定、别嘌醇等合用上述药物可使茶碱血浓度升高,出现茶碱中毒的危险。在应用过程中尽可能监测茶碱血浓度(血药浓度0.4mg%有舒张支气管作用;1-2mg%作用最强;2mg%易产生中毒反应),以杜绝茶碱过量中毒的危险。